达沙替尼有什么副作用?

来源:互联网 时间:2017/03/07 10:40 阅读:189
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  达沙替尼(施达赛)片适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期(慢性期、加速期、淋巴细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。另外,达沙替尼片可用于对以往治疗药物耐药或不能耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph All)成年患者。

  达沙替尼治疗的不良反应大部分为轻度到中度。大部分伊马替尼不耐受的慢性期CML患者能够耐受达沙替尼治疗。较常见的不良反应包括体液潴留(包括胸腔积液)、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。与药物相关发热性中性粒细胞减少症的发生率为5%。

  6月29日,FDA批准了百时美施贵宝的Sprycel(dasatinib)用于成年患者,治疗两种新的适应症:对伊马替尼等前列药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML),以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)。

  在已批准上市的药物中,Sprycel是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。在纳摩尔浓度,该药能抑制Bcr-Abl,SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN),c-KIT,EPHA2,和PDGFR-B等多种激酶。通过抑制上述激酶的作用,Sprycel可抑制CML和Ph+ALL骨髓中白血病细胞的增殖,但正常红细胞、白细胞和血小板仍可继续增殖。

  此前,治疗CML的金标准是伊马替尼(imatinib,Gleevec,格列卫,诺华生产),但部分患者存在抗药性,并且随着治疗年数的增加和病情的加重,出现抗药性的几率也增大,而进展期Ph阳性ALL患者(包括处于原始细胞期者)对伊马替尼产生抗药性的速度更快,原因包括Bcr-Abl激酶的序列编译、抗药基因的过度表达或SRC等非Bcr激酶信号传导通路的激活。

  Sprycel的主要不良反应包括:骨髓抑制(血小板减少、中性粒细胞减少和贫血)、出血、体液潴留和QT间期延长等。

  达沙替尼治疗的不良反应大部分为轻度到中度。大部分伊马替尼不耐受的慢性期CML患者能够耐受达沙替尼治疗。

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